[Лозап]К положительным тенденциям антигипертензивной терапии можно отнести возросшую роль относительно нового класса препаратов – антагонистов рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип) и дальнейшее снижение удельного веса «устаревших» гипотензивных средств центрального механизма действия (Адельфана, Клофелина).
Антагонисты рецепторов ангиотензина II (блокаторы рецепторов ангиотензина, сартаны) с момента их синтеза в середине 1990-х гг. завоевали широкое признание среди врачей и пациентов. Посредством высокоселективного ингибирования АТ1-рецепторов они воздействуют на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, играющую значительную роль в регуляции артериального давления и водно-электролитного баланса. В зависимости от фармакодинамических характеристик сартаны подразделяются на два поколения. Самым изученным в настоящее время является лозартан – представитель первого поколения, родоначальник данной группы лекарственных средств.
Лозап® (Зентива) – дженерик оригинального препарата лозартана Козаара® (Мерк Шарп и Доум Б.В., Нидерланды). Зентива — компания группы Санофи, один из лидеров в сфере разработки, производства и продвижения современных качественных и доступных дженериковых лекарственных средств. Сравнительное исследование терапевтической эффективности оригинального Козаара и дженерического Лозапа у больных артериальной гипертензией (АГ) дает возможность говорить об их клинической эквивалентности при среднесрочной антигипертензивной терапии.
- Фармакологическое действие
- Показания к применению
- Противопоказания
- Побочные действия
- Передозировка
- Способ применения
- Лекарственная форма
Фармакологическое действие
Гипотензивный эффект лозартана обусловлен его влиянием непосредственно на кардиоваскулярную систему (путем блокирования биологической активности ангиотензина II и снижения тонуса симпатической нервной системы) и косвенно – на реологические показатели крови (вязкость, агрегация тромбоцитов и эритроцитов).
Лозартан оказывает кардиоваскулярный защитный эффект, замедляет процессы ремоделирования и способствует обратному развитию левого желудочка, предупреждая сердечно-сосудистые осложнения и летальность при АГ, ассоциированной с гипертрофией левого желудочка (ГЛЖ). Особенно выражено защитное действие препарата на сердечно-сосудистую систему у больных с сахарным диабетом.
Результаты ряда клинических испытаний продемонстрировали эффективность лозартана при почечной дисфункции. Благодаря нефропротективным свойствам препарат можно рассматривать в качестве терапии первой линии при АГ с высоким риском осложнений, т. е. в сочетании с сахарным диабетом и поражением почек.
Лозартан улучшает липидный спектр крови путем понижения уровня атерогенных липидов и увеличения холестерола липопротеинов высокой плотности.
Лозартан обладает способностью усиливать экскрецию мочевой кислоты с мочой и понижать ее содержание в сосудистом русле. Это явление обусловлено действием лозартана, а не его метаболита ЕХР-3174, что позволило Европейскому обществу ревматологов рекомендовать лозартан в качестве препарата выбора у больных с подагрой и АГ.
Данное антигипертензивное лекарственное средство перспективно благодаря ряду потенциальных, еще недостаточно изученных его свойств – антифибротических, противовоспалительных, а также возможности сохранения почечной функции у больных на гемодиализе.
Показания к применению
- АГ;
- АГ, ассоциированная с ГЛЖ;
- сочетание АГ и сахарного диабета, характеризующееся наиболее высоким риском нежелательных кардиоваскулярных исходов (препарат выбора у этой группы пациентов);
- застойная сердечная недостаточность;
- диабетическая нефропатия у больных с сахарным диабетом 2 типа и сопутствующей АГ.
Комбинированный препарат Лозап ® плюс (лозартан + гидрохлоротиазид) назначается при АГ у пациентов, для которых комбинированное лечение является предпочтительным, а также с целью предупреждения кардиоваскулярных осложнений и летальности у больных с АГ и ГЛЖ.
Немаловажный аспект выбора препарата Лозап – экономическая эффективность при длительном или пожизненном его использовании.
Противопоказания
Абсолютные противопоказания к назначению препарата Лозап:
- беременность и кормление материнским молоком;
- гиперчувствительность к лекарственному средству;
- возраст до восемнадцати лет;
- функциональное нарушение печени тяжелой степени;
- применение ингибитора ренина алискирена у больных с сахарным диабетом и почечной дисфункцией.
Осторожно:
- пониженное артериальное давление;
- гиповолемия;
- водно-электролитный дисбаланс;
- стенозирующее поражение почечных артерий с двух сторон или сужение артерии единственной почки;
- трансплантированная почка;
- нарушенное функционирование печени;
- сужение устья аорты и двустворчатого клапана;
- Синдром Конна;
- экваториальная раса.
Побочные действия
На ведущие позиции в лечении АГ выдвигает сартаны и низкая частота нежелательных реакций, сравнимых с плацебо (самовнушением). Как правило, они неспецифичны, проходят самостоятельно и не требуют отмены препарата. Наиболее распространенными побочными эффектами препарата Лозап являются головокружение и ортостатическая гипотония (дозозависимая).
Лозап не влияет на обмен брадикинина, обуславливающего возникновение таких побочных эффектов ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, как сухой кашель и отек Квинке.
Передозировка
Информация о передозировке лозартаном немногочисленна. Основываясь на анализе его фармакологических характеристик можно предположить, что основными ее симптомами будут головокружение, тахикардия или брадикардия, падение артериального давления, что может привести к синкопальному состоянию и сосудистому коллапсу.
Лечение: проводится симптоматическая терапия и контроль за жизненно важными функциями. Необходимо уложить больного на спину, приподнять нижние конечности. Следует увеличить объем циркулирующей крови, например, внутривенным введением физиологического раствора. При необходимости назначаются симпатомиметики (адреналин). Гемодиализ в данном случае малоэффективен.
Способ применения
Принимать Лозап следует один раз в день. Допустима комбинация его с другими гипотензивными лекарственными средствами.
У подавляющего большинства пациентов с АГ суточная доза препарата (начальная и поддерживающая) составляет 50 мг. У ряда больных допускается повышение суточной дозы до максимальной – 100 мг. Пациентам старческого возраста (от 75 лет), а также с гиповолемией (к примеру, при приеме мочегонных лекарств в больших дозах) прием препарата Лозап надо начинать с суточной дозы 25 мг. Коррекцию начальной дозы при назначении препарата Лозап пациентам с сопутствующей почечной дисфункцией (в т. ч. на диализе) проводить необязательно. Больным с патологией печени назначают лекарство в более низких дозах.
Исходная доза препарата Лозап при застойной сердечной недостаточности — 12,5 мг в день. В последующем, в зависимости от индивидуальной переносимости, суточная доза лекарственного средства удваивается каждую неделю до предельно допустимой — 150 мг.
Для профилактики кардиоваскулярных осложнений и летальности при АГ, ассоциированной с ГЛЖ, стандартная первоначальная доза лекарства составляет 50 мг в сутки. Через некоторое время рекомендуется добавить диуретик гидрохлоротиазид в дозе 12,5 мг или повысить дозу препарата Лозап до предельной суточной 100 мг или перейти на прием препарата Лозап плюс по одной таблетке в сутки. При необходимости дозу препарата Лозап плюс увеличивают до двух таблеток в день (однократно). Следует помнить, что подобные манипуляции с дозировкой должен контролировать и назначать лечащий врач.
С нефропротекторной целью у больных с сахарным диабетом 2 типа Лозап назначается по 50 мг в день. В последующем, в зависимости от уровня артериального давления, допускается повышение суточной дозы до максимальной – 100 мг.
Лекарственная форма
Лозап реализуется в таблетках по 12,5, 50 и 100 мг по 30 и 90 шт. в упаковке.
Лозап плюс (лозартан 50 мг + гидрохлоротиазид 12,5 мг) выпускается в таблетированной форме по 30 и 90 шт. в упаковке.
Перед приемом препарата необходимо ознакомиться с полной инструкцией и в обязательном порядке проконсультироваться с лечащим врачом. Следует помнить, что попытки самолечения могут привести к обратному результату.