Лориста – новые перспективы в лечении и профилактике кардиоваскулярной патологии -

В 2008 г. фармацевтическая компания KRKA (Словения) зарегистрировала в Российской Федерации препарат Лориста (действующее вещество – лозартан) – представитель современной группы антигипертензивных препаратов.

«Есть противопоказания, ознакомьтесь с инструкцией и перед применением обратитесь к врачу».

[Таблетки Лориста]

Фармакодинамика

В 1995 г. лозартан был одобрен для клинического применения Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США, хотя попытки создания блокаторов ангиотензиновых рецепторов предпринимались еще в начале 1970-х гг.

Лозартан – конкурентный антагонист рецепторов ангиотензина II (блокатор ангиотензиновых рецепторов) типа АТ₁, расположенных преимущественно в сосудах и миокарде, а также в головном мозге, почках и клубочковой зоне коркового вещества надпочечников, в которой секретируется альдостерон. Препятствуя действию ангиотензина II на рецепторы, лозартан, а также его активный метаболит EXP-3174 (который обладает чертами неконкурентного блокатора, т. е. вызывает необратимую блокаду рецепторов), расслабляют гладкие мышцы и расширяют сосуды, усиливают диурез и натрийурез, снижают массу циркулирующей крови, тормозят гипертрофию и гиперплазию клеток.

Через АТ₁-рецепторы осуществляется регуляция секреции ренина по механизму отрицательной обратной связи, и при блокаде этих рецепторов уровень ренина, а значит, и ангиотензина II возрастает, что косвенно вызывает активацию незаблокированных АТ₂-рецепторов, расположенных в мозговом веществе надпочечников, почках, центральной нервной системе, но клиническая значимость этого эффекта до конца не известна.

Фармакокинетика

Примерно 14 % общего количества принятого внутрь лозартана превращается в 5-карбоксильный метаболит (EXP-3174) – более активный блокатор АТ₁-рецепторов, чем лозартан. Максимальная концентрация препарата в сыворотке крови достигается примерно через 1 ч., а EXP-3174 – через 3 ч. после приема, период полувыведения составляет 2,5 и 6-9 ч. соответственно. Элиминация лозартана и EXP-3174 осуществляется с желчью и мочой. Благодаря преимущественно печеночному пути выведения, сартаны занимают одно из первых мест в лечении нефрогенной артериальной гипертензии.

Терапевтические эффекты и показания

Первоначально (еще в 1999 г. в рекомендациях Всемирной Организации Здравоохранения), единственным показанием к назначению лозартана являлась непереносимость или неэффективность ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента. В настоящее время препарат широко применяется в медицинской практике, поскольку обладает не только высокой антигипертензивной активностью, но и выраженным протекторным (защитным) действием, снижая риск кардиоваскулярных осложнений (особенно инсульта) и смертности.

Лозартан является лекарственным средством первого ряда для лечения артериальной гипертензии (АГ) у больных хронической сердечной недостаточностью (ХСН). Помимо этого, наряду с валсартаном и кандесартаном он имеет самостоятельное показание ХСН. Доказана способность препарата уменьшать вероятность развития новых случаев сахарного диабета у больных с АГ. Лозартан предупреждает развитие и замедляет прогрессирование диабетической нефропатии, снижает степень микроальбуминурии и протеинурии (нефропротективный эффект). Клинически подтверждена также хорошая переносимость препарата. Таким образом, Лориста назначается при:

гипертонической болезни;
АГ, ассоциированной с гипертрофией левого желудочка (ГЛЖ);
ренопаренхиматозной АГ;
ХСН, в т. ч. после инфаркта миокарда;
диабетической нефропатии с сопутствующей АГ, независимо от типа сахарного диабета (1 или 2).

В отличие от ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, Лориста не вызывает сухой кашель. Препарат не оказывает влияния на потенцию у мужчин.

Противопоказания к назначению

При применении антигипертензивных препаратов существует целый ряд противопоказаний. Лозартан не подходит для лечения, если у пациента диагностированы:

артериальная гипотония;
водно-электролитный дисбаланс;
обезвоживание;
тяжелая печеночная недостаточность;
гиперчувствительность к активному и/или вспомогательным компонентам препарата.

Детям и подросткам до 18 лет препарат тоже не подходит.

Лористу не следует назначать во II или III триместрах беременности, а также кормящим матерям, по причине отсутствия соответствующей доказательной базы.

При сужении почечных артерий с двух сторон или сужении артерии единственной почки применение препарата патогенетически необоснованно. Отсутствует информация по использованию лозартана у больных с трансплантированной почкой.

Побочные действия

В целом пациенты хорошо переносят препарат. Нежелательные явления, как правило, проходят самостоятельно, без отмены лекарства. Однако лозартан может спровоцировать следующие состояния:

головокружение, головные боли, вялость, нарушения сна;
ортостатическая гипотония, учащение или замедление сердцебиения;
тошнота, кишечная колика;
гиперкалиемия.

Форма выпуска и режим дозирования

Реализуется Лориста в таблетированной форме по 12,5, 25, 50 и 100 мг.

При лечении АГ стандартная доза составляет 50 мг в сутки. При необходимости суточная доза увеличивается до 100 мг в один-два приема.

Лозартан потенцирует действие других гипотензивных препаратов, что требует коррекции дозы всех лекарственных средств.

При параллельном назначении больших доз мочегонных лекарств целесообразно начинать лечение Лористой с 25 мг 1 раз в сутки.

Возраст старше 60 лет, а также сопутствующая почечная недостаточность не требуют специальной коррекции исходной дозы препарата.

При печеночной недостаточности элиминация лозартана и EXP-3174 замедляется, поэтому необходимо использовать более низкие дозы лекарства.

При ХСН терапию Лористой начинают с исходной дозы – 12,5 мг в сутки и, постепенно удваивая ее каждую неделю, доводят до поддерживающей – 50 мг в сутки.
С целью профилактики кардиоваскулярных осложнений при АГ, ассоциированной с ГЛЖ, лозартан назначается по 50-100 мг в сутки.
При лечении диабетической нефропатии Лористу рекомендуется принимать по 50-100 мг в сутки в зависимости от артериального давления.

Передозировка

Проявления: артериальная гипотензия, учащение частоты сердечных сокращений; также может развиться замедление пульса.

Лечение: назначается активированный уголь, форсируется диурез, проводится симптоматическая терапия, направленная на стабилизацию показателей кровообращения; обеспечивается контроль над жизненно важными функциями организма. Гемодиализ в данном случае неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное лечение диуретиками в больших дозах может вызвать симптоматическую гипотензию.
Параллельный прием других гипотензивных препаратов приводит к взаимному усилению антигипертензивного эффекта.
Нестероидные противовоспалительные препараты и аспирин уменьшают гипотензивное действие Лористы.
Возможно развитие гиперкалиемии у больных, принимающих препараты калия или калийсберегающие диуретики.

Особые указания

При управлении транспортом и иными механизмами, которые требуют значительной концентрации внимания и адекватной скорости психомоторных реакций, необходимо помнить, что гипотензивные лекарственные средства иногда вызывают головокружение и сонливость.

Лориста Н и Лориста H 100 – комбинированные антигипертензивные средства

Компоненты данных лекарственных средств – лозартан (сартан) и гидрохлортиазид (тиазидный диуретик) – при совместном применении оказывают более выраженный фармакологический эффект, чем каждый в отдельности (аддитивное действие).

Показания к назначению: АГ у больных, которые нуждаются в комбинированной терапии; профилактика кардиоваскулярных осложнений при АГ, ассоциированной с ГЛЖ.

Выпускаются лекарственные средства в таблетированной форме. Таблетки Лориста Н содержат 50 мг лозартана и 12,5 мг гидрохлортиазида, таблетки Лориста Н 100 – 100 мг лозартана и 12,5 мг гидрохлотиазида.

Препараты не предназначены для начальной терапии. Стандартная доза Лориста Н – одна таблетка в сутки. При недостаточном фармакологическом эффекте доза увеличивается до двух таблеток 1 раз в сутки.

Рекомендуемая доза Лориста Н 100 — одна таблетка в сутки. Препарат применяется в случае отсутствия ожидаемого гипотензивного эффекта Лориста Н.