Метопролола Сукцинат в фармакотерапии сердечной патологии -

Фармакологическая группа

Метопролол – широко распространенный во всем мире представитель β-адреноблокаторов (БАБ), главной областью применения которых является кардиология. Это объясняется их высокой эффективностью при гипертонической и коронарной болезни, хронических нарушениях кровообращения и некоторых аритмиях.

[Метопроло в таблетках]

Свое название БАБ получили за способность инактивировать бета-адренорецепторы, расположенные в сердце (бета₁-адренорецепторы) и в гладких мышцах сосудов, бронхов, пищеварительной системы, мочевых и половых путей (бета₂-адренорецепторы).

Метопролол – кардиоселективный (избирательный) β₁-адреноблокатор. Иными словами, у этого препарата сродство к β₁-адренорецепторам выше, чем к β₂-адренорецепторам, что позволяет при его применении избежать некоторых побочных эффектов. Воздействуя на β₁-адренорецепторы, он вызывает уменьшение силы и частоты сердечных сокращений (ЧСС), чем в основном и обусловлен его фармакологический эффект.

У метопролола отсутствует внутренняя симпатомиметическая активность, т. к. он является чистым БАБ, т. е. не активирует β-адренорецепторы в отличие от некоторых других представителей данной фармгруппы, что могло бы свести на нет бета-адреноблокирующий эффект.

Особенности фармакокинетики

Метопролол – жирорастворимый БАБ, а потому применяется в фармацевтике в виде солей: тартрата, сукцината и фумарата, что оптимизирует его скорость доставки в кровеносное русло и растворимость.

Стандартные формы выпуска метопролола с быстрым высвобождением (IR – Immediate Release) представлены его быстрорастворимым тартратом, продолжительность терапевтического эффекта которого составляет 12 часов. Благодаря технологии CR/XL ZOK (Controlled Release/Extended Release, Zero–Order–Kinetics) разработана ретардная лекарственная форма с пролонгированным выделением действующего вещества, где применяется менее растворимый метопролола сукцинат.

Таблетка такого препарата состоит из многоэлементной системы спрессованных сферических гранул активного вещества, заключенных в этилцеллюлозную полимерную мембрану, контролирующую выделение из них лекарства. В желудке лекарство расщепляется на гранулы, функционирующие как диффузионные камеры, обеспечивая стабильную скорость абсорбции метопролола в течение 20 часов, вследствие чего его клинический эффект длится более суток.

Метопролол практически целиком усваивается из пищеварительного тракта (более 90 %), но большая часть препарата (65-80 %) активно расщепляется при первом прохождении через гепато-билиарную систему, поэтому его биологическая доступность составляет порядка 50 %. При этом биодоступность метопролола CR/XL приблизительно на треть меньше, чем у стандартной лекарственной формы, что, однако, не влияет на клинический эффект при применении препаратов в эквивалентных дозах в течение суток.

Степень связи метопролола с альбуминами сосудистого русла составляет 5-10 %. Свыше 95 % его элиминируется почками в виде продуктов обмена, не обладающих бета-адреноблокирующей активностью.

Фармакологическое действие

Метопролола сукцинат обладает нижеперечисленными терапевтическими эффектами:

Антиангинальный. Успешно уменьшает частоту возникновения и тяжесть приступов стенокардии, а также снижает летальность в острой фазе инфаркта, что связывают со способностью препарата сокращать потребность сердечной мышцы в О₂ и улучшать кровоснабжение пораженных участков миокарда.
Гипотензивный при артериальной гипертензии. В процессе инактивации β-адренорецепторов снижается минутный объем сердца и сократимость, уменьшается синтез ренина, а значит, и ангиотензина II, следовательно, устраняется прямой сосудосуживающий эффект данного гормона. На пациентов с нормальным артериальным давлением БАБ, как правило, не оказывают гипотензивного эффекта.
Кардиопротекторный. Сокращение смертности в отдаленном периоде после инфаркта подтверждено клиническими испытаниями (Singh, 1990).
Антиаритмический за счет подавления действия β-адреностимуляторов (адреналин), замедления проведения импульсов возбуждения через атриовентрикулярный узел и удлинения его рефрактерного периода.
Антиатеросклеротический. Metoprolol succinate CR/XL – единственная лекарственная форма препарата c верифицированным антиатерогенным действием.

Показания к применению

Гипертоническая болезнь;
стенокардия;
компенсированная хроническая сердечная недостаточность (ХСН) II-IV функциональных классов (ФК);
сокращение летальности и вторичная профилактика в постинфарктном периоде;
аритмии;
функциональные тахикардии;
предупреждение мигренозных пароксизмов.

Противопоказания к применению

Поперечные блокады II и III ст.;
тяжелая ХСН;
прием препаратов, повышающих сократимость миокарда;
ЧСС<50 ударов в минуту;
дисфункция синоатриального узла;
кардиогенный шок;
окклюзионное поражение сосудов конечностей;
артериальная гипотония;
острый инфаркт миокарда;
возраст меньше 18 лет;
гиперчувствительность к активному и/или вспомогательным веществам препарата и любым другим БАБ.

Метопролола сукцинат требует осторожного применения при:

предсердно-желудочковой блокаде I ст.;
вариантной стенокардии;
бронхиальной астме;
сахарном диабете;
хронической обструктивной патологии легких;
почечной недостаточности III-IV ст.;
метаболическом ацидозе;
беременности и лактации.

Перед началом терапии метопрололом сукцината необходимо проконсультироваться с врачом.

При управлении транспортом и иными механизмами, которые требуют значительной концентрации внимания и адекватной скорости психомоторных реакций, следует учитывать, что при использовании метопролола сукцината могут наблюдаться такие явления, как головокружение и усталость.

Применение и дозировка

Гипертоническая болезнь: 0,05-0,1 г раз в день.
Стенокардия: 0,1-0,2 г раз в день.
Компенсированная ХСН II ФК: начинают с 0,025 г раз в день первые 2 недели и затем удваивают дозу каждые полмесяца; поддерживающая доза — 0,2 г раз в день.
Компенсированная ХСН III-IV ФК: исходная доза — 12,5 мг один раз в день первые 2 недели; у больных с удовлетворительной переносимостью препарата допускается удвоение дозы каждые полмесяца до предельной — 0,2 г раз в день.
Аритмии: 0,1-0,2 г раз в день.
Вторичная профилактика в постинфарктном периоде: 0,2 г раз в день.
Функциональные тахикардии: 0,1-0,2 г раз в день.
Предупреждение мигренозных пароксизмов: 0,1-0,2 г раз в день.

Метопролола сукцинат применяется ежедневно, кратность приема составляет один раз в сутки. Прием пищи не сказывается на его биологической доступности. Подбирает дозу лекарства врач, так как следует контролировать ЧСС, чтобы избежать брадикардии.

Торговые названия метопролола сукцината

Оригинальный препарат — Беталок® ЗОК (Betaloc® ZOK), AstraZeneca, Швеция. Выпускается лекарственное средство в таблетированной форме с замедленным высвобождением по 0,025, 0,05 и 0,1 г.
В 2012 г. компания «Эгис» (Венгрия) зарегистрировала в России аналог препарата Беталок® ЗОК — Эгилок® С (Egilok® S). Реализуется лекарство в форме таблеток пролонгированного действия по 0,025, 0,05, 0,1 и 0,2 г.