
- Механизм действия
- Фармакокинетика
- Показания для использования
- Противопоказания
- Побочное действие
- Способы применения
- Лекарственные взаимодействия
- Формы выпуска
- Комбинация с диуретиком
Атенолол Никомед относится к группе лекарственных средств, оказывающих влияние на сердечно-сосудистую систему. Это кардиоселективный В-адреноблокатор, оказывающий избирательное действие на В1-адренорецепторы. Он не обладает собственной симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующим действием. Это лекарство имеет определенные показания.
Следует внимательно изучить противопоказания, возможные побочные реакции, прежде чем начать использовать такое средство, как атенолол. Инструкция по применению имеется в каждой упаковке. Аналогов существует много, и большинство из них называется по основному действующему веществу.
Механизм действия
[Атенолол]
Атенолол Никомед блокирует В1-адренорецепторы, расположенные преимущественно в сердце и почках. За счет этого уменьшается образование ренина в почках, что снижает активность системы ренин-ангиотензин-альдостерон (РААС). В результате подавляется один из основных механизмов повышения артериального давления. Тормозится центральная симпатическая импульсация, ткани становятся менее чувствительными к действию катехоламинов. При этом сердце начинает биться реже, уменьшается сердечный выброс, а это сопровождается снижением уровня как систолического, так и диастолического давления.
Благодаря более редким сокращениям, сердце начинает испытывать меньшую потребность в кислороде. Так проявляется антиангинальное действие препарата. За счет подавления автоматизма синусного узла, удлинения рефрактерного периода и замедления проведения через атриовентрикулярный узел, Атенолол Никомед проявляет свою антиаритмическую активность. Все это способствует увеличению выживаемости больных после перенесенного инфаркта миокарда.
Но есть один негативный момент: за счет увеличения натяжения кардиомиоцитов и повышения в левом желудочке конечного диастолического давления, потребность сердечной мышцы в кислороде может возрастать. Это особенно актуально у больных, страдающих хронической сердечной недостаточностью.
Фармакокинетика
После приема таблетки внутрь в организм попадает около 50 % активного вещества. У людей пожилого возраста этот показатель несколько выше. Пик концентрации в крови достигается в период от 2 до 4 часов. Белки плазмы связывают лишь 16 % лекарства, а иногда и меньше. Действие начинается спустя час после попадания в организм, максимальный эффект можно наблюдать уже через 2–4 часа. Сохраняется терапевтическое действие в течение суток.
Атенолол Никомед через гематоэнцефалический барьер практически не проникает, но зато хорошо проходит через маточно-плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Почти не подвергается биотрансформации в печени. Через почки в неизмененном виде покидает организм 85 % лекарства. Период полувыведения составляет 6–7 часов, но у пожилых это время увеличивается. При значительном нарушении функциональных возможностей почек препарат накапливается в организме, что требует пересмотра дозировки.
Показания для использования
Учитывая основные эффекты, Атенолол Никомед может использоваться при многих заболеваниях:
- все виды артериальной гипертензии;
- ИБС: острый инфаркт миокарда, стенокардия;
- гиперкинетический кардиальный синдром;
- аритмии: экстрасистолии, трепетания и мерцания предсердий;
- пролапс митрального клапана;
- тахикардиальный синдром;
- гипертрофический вариант кардиомиопатии;
- НЦД по гипертоническому типу;
- эссенциальный тремор;
- феохромоцитома (только в комбинации с другими средствами);
- гиперфункция щитовидной железы;
- мигрень (с целью профилактики приступов).
Противопоказания
Атенолол Никомед имеет следующие противопоказания:
- Выраженное снижение частоты сокращений сердца, когда регистрируется не более 50 ударов за минуту.
- АВ-блокады 2 и 3 степени.
- Состояние гипотензии (систолическое давление не превышает 90 мм рт. ст.).
- Синдром слабости синусового узла.
- Выраженные нарушения кровообращения в периферических сосудах.
- Прогрессирование сердечной недостаточности (острой и хронической).
- Индивидуальная непереносимость.
Атенолол при беременности использовать не рекомендуется. Кормящие женщины от такого лечения тоже должны воздерживаться.
Атенолол Никомед следует принимать крайне осторожно при некоторых заболеваниях:
- при сахарном диабете этот В-адреноблокатор способен резко снизить содержание глюкозы в крови с развитием гипогликемии;
- использование больших доз у людей, страдающих болезнями легких с бронхиальной обструкцией (бронхиальная астма, эмфизема), может сопровождаться возникновением бронхоспазма и усилением одышки;
- при значительном нарушении работы печени или почек возможна кумуляция препарата, и если вовремя не уменьшить дозу, то появятся симптомы передозировки;
- при таких заболеваниях, как миастения, псориаз, депрессивные расстройства на фоне лечения могут усиливаться симптомы, возможно взаимодействие с лекарствами, применяемыми для терапии;
- при наличии феохромоцитомы препарат может добавляться к основной терапии, осуществляемой альфа-адреноблокаторами;
- требуется проявлять осторожность при лечении детей (нет данных о безопасности и эффективности), а также у людей преклонного возраста.
Побочное действие
На фоне приема этого В-адреноблокатора, особенно больших доз, могут появляться следующие побочные реакции:
- Влияние на сердце и сосуды может приводить к урежению сердечного ритма вплоть до выраженной брадикардии, ощущению сердцебиения, нарушениям ритма, атриовентрикулярной блокаде, боли в области сердца, снижению сократительной способности миокарда, развитию сердечной недостаточности, значительному падению давления, синкопальным состояниям, синдрому Рейно. Могут развиваться васкулиты.
- Воздействие на нервную систему может спровоцировать нарушения сна в виде бессонницы или сонливости, быструю утомляемость, общую слабость, головные боли, головокружения. Возможны нарушения чувствительности (парестезии), судороги, снижение быстроты реакции.
- Расстройства психики могут проявляться кошмарами по ночам, депрессивными состояниями, беспричинным беспокойством, галлюцинациями, спутанностью сознания и даже временной потерей памяти.
- Нарушения со стороны глаз: расстройства зрения, уменьшение образования слезной жидкости и развитие конъюнктивита.
- Органы пищеварения могут отреагировать появлением тошноты и рвоты, нарушением стула (запоры и поносы), болью в животе, нарушением функции печени и сухостью во рту из-за снижения образования слюны.
- Для органов дыхания представляет опасность способность препарата вызывать бронхоспазм, ларингоспазм, что будет приводить к появлению или усилению одышки.
- Аллергия может проявляться различными высыпаниями, в том числе псориазоподобными, зудом и дистрофическими изменениями кожных покровов.
- Из других побочных реакций следует отметить повышенную потливость (гипергидроз), мышечную слабость (миастения), выпадение волос (обратимая алопеция), снижение либидо, импотенцию, зябкость в конечностях, болезнь Пейрони.
- В анализах крови можно обнаружить снижение содержания форменных элементов крови в виде тромбоцитопении и агранулоцитоза. В биохимическом анализе может отмечаться увеличение активности печеночных ферментов (трансаминаз) и билирубина.
- Влияние на эндокринную систему проявляется гипогликемией и гипотиреоидным состоянием.
- При резком прекращении лечения возникает синдром отмены.
Вероятность негативных последствий увеличивается, если лекарство начинают использовать без учета противопоказаний.
При передозировке лекарство вызывает выраженную брадикардию, гипотензию, АВ-блокаду 2 и 3 степени, спазм бронхов с нарушением дыхания, сердечную недостаточность и гипогликемию. Если это произошло, то необходимо немедленно промыть желудок, принять адсорбенты (активированный уголь, полисорб, энтеросгель) и вызвать скорую помощь.
В качестве симптоматического лечения используются лекарственные средства, оказывающие противоположное действие: атропин, глюкагон, селективные В-адреномиметики. Внутривенно может вводиться раствор глюкозы. При необходимости назначается сосудосуживающие средства и диуретики. В тяжелых случаях используют гемодиализ и устанавливают кардиостимулятор.
Способы применения
Дозировка препарата подбирается индивидуально в зависимости от показания. Форма выпуска одна – таблетки, которые принимаются до еды. Их следует проглатывать целиком, запивать достаточным количеством воды. Терапию начинают с небольшой дозы, обычно она составляет на этом этапе 25 или 50 мг 1 раз в день. Постепенно ее доводят до наиболее эффективной, но допустимо принимать не более 100–200 мг в сутки. Дозу можно делить на 2 приема. При снижении функциональных возможностей почек дозы уменьшаются, лекарственное средство в этом случае может приниматься через день.
При проведении лечения необходимо постоянно проводить контроль ЭКГ и ЧСС. При необходимости следует снижать дозу. Если требуется отмена лечения, то на протяжении двух недель дозировку постепенно снижают.
Лекарственные взаимодействия
Этот В-адреноблокатор может оказывать пролонгирующее влияние на антидеполяризующие миорелаксанты и антикоагулянтный эффект кумаринов.
Другие взаимодействия:
- Угнетающее действие на сердце усиливают сердечные гликозиды, резерпин, клонидин, метилдопа, гуанфацин.
- Негативное влияние на нервную систему усугубляют снотворные и седативные средства, а также трициклические антидепрессанты, нейролептики, этиловый спирт.
- Потенцируют антигипертензивное действие симпатолитики, нитроглицерин, гидралазин, диуретики и другие средства, применяемые для снижения давления.
- Гипотензивное действие ослабляется при одновременном применении ксантинов, НПВС, эстрогенов и симпатомиметиков.
- Провоцируют гипогликемию сахароснижающие средства и инсулин.
- Антациды замедляют всасывание.
- Нельзя применять одновременно с ингибиторами МАО.
Формы выпуска
Атенолол Никомед производится только в форме таблеток, содержащих 50 или 100 мг активного вещества. В одной упаковке находится 30 штук. Аналогов у препарата много. Выпускаются лекарства с таким названием отечественными и импортными фармацевтическими компаниями.
Аналоги могут содержать и 25 мг действующего вещества. В одной упаковке можно найти от 14 до 100 таблеток. Цена доступная и не превышает 100 рублей. Срок годности составляет 5 лет.
Комбинация с диуретиком
Среди препаратов, содержащих В-адреноблокатор, такой же, каким является Атенолол Никомед, большой интерес представляет Атенол Н. Здесь помимо В1-адреноблокатора содержится еще и мочегонное средство – хлорталидон. Количество активных веществ составляет: 100 мг В-адреноблокатора и 25 мг хлорталидона, но может быть соотношение 50/12,5мг. В упаковке может содержаться 28 или 100 таблеток.
Поскольку Атенол Н содержит мочегонное средство, то это приводит к усилению гипотензивного эффекта, так как оба компонента в составе таблетки потенцируют действие друг друга. Хлорталидон снижает всасывание натрия и воды, что приводит к снижению давления. При уменьшении содержания натрия в сосудистой стенке снижается чувствительность сосудов к действию сосудосуживающих факторов, что дополнительно способствует понижению давления.
Мочегонный компонент, который содержит Атенол Н, связывается с плазменными белками на 90 %, что позволяет хлорталидону долгое время циркулировать в организме. Период полувыведения составляет 40–60 часов, а это значит, что Атенол Н действует как минимум сутки, а эффекты хлорталидона сохраняются еще 2–3 дня.
Атенол Н имеет одно основное показание – артериальная гипертензия, которая сопровождается синусовой тахикардией или сочетается со стенокардией. Нежелательные реакции обусловлены присутствием В-адреноблокатора, а за счет мочегонного компонента возможны электролитные нарушения.
Аналоги у препарата также имеются. Одним из таких аналогов является Теноретик. Выпускается фармацевтической компанией AstraZeneca (Великобритания). Таблетки имеют такой же состав, как и Атенол Н. В упаковке содержится 28 штук. Другой аналог выпускается индийской фармкомпанией Ipca. Это Тенорик. Дозы активных веществ полностью совпадают. Самая большая доза у Тенорика стоит в районе 200–400 рублей, а стоимость Теноретика может составлять 700 рублей.
Учитывая возможные негативные последствия на фоне лечения подобными лекарствами, принимать их следует только после консультации со специалистом.
