
Коэнзим Q10 (КоQ10, кофермент Q10, убихинон) – жирорастворимое витаминоподобное соединение, незаменимый клеточный компонент, принимающий участие в синтезе аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ), – основного источника энергии для жизнедеятельности организма. Около половины этого соединения находится в митохондриях – клеточных «электростанциях», причем в миокарде его в два раза больше, чем в любом другом органе.
Кроме того, КоQ10 принимает участие в антиоксидантной защите цитоплазматических мембран и липопротеидных частиц крови, ДНК и протеинов, предотвращает развитие атеросклероза и замедляет процесс старения.
КоQ10 образуется из аминокислоты тирозин при участии витаминов В2, В3, В6, В12, С, фолиевой и пантотеновой кислот, некоторых микроэлементов. Наиболее активно его биосинтез происходит в мышечной и нервной тканях, которые расходуют большое количество энергии.
Нормальная концентрация КоQ10 в сосудистом русле составляет 1,0 мкг/мл. С возрастом его образование в теле человека прогрессивно снижается. После 60 лет содержание КоQ10 в сердце уменьшается на 40-60 % по сравнению с уровнем, регистрируемым в 20 лет. Кроме того, потери коэнзима Q10 значительно повышаются при напряженных эмоциональных и физических нагрузках, ОРЗ, хроническом стрессе, оперативных вмешательствах, приеме кардиотоксичных цитостатиков. Статины, используемые при атеросклерозе, тоже тормозят выработку Q10.
КоQ10 может поступать в организм с продуктами питания, но в пище он содержится в крайне малых количествах, что не позволяет компенсировать его дефицит этим путем. Восполнить недостаток данного вещества можно за счет приема препаратов, содержащих КоQ10.
КоQ10 впервые был выделен в 1957 г. из митохондрий сердечной мышцы быка американским ученым Ф. Крейном. С 1965 г. он применяется в лечении кардиоваскулярной патологии. В 1978 г. за описание биологической роли КоQ10 американскому ученому Питеру Митчелу присуждена Нобелевская премия. В 1997 г. создана Международная ассоциация по коэнзиму Q10.
Клинические испытания продемонстрировали эффективность КоQ10 в лечении и профилактике ишемической болезни сердца, артериальной гипертензии, недостаточности кровообращения, дислипидемии, синдрома хронической усталости и прочих болезней и патологических состояний.
- Фармакокинетика
- Фармакологическое действие
- Область применения
- Побочное действие
- Противопоказания
- Препараты коэнзима Q10
Фармакокинетика
Низкая биологическая доступность КоQ10 (2-3 % в опытах на крысах) обусловлена его нерастворимостью в воде, небольшой жирорастворимостью и высокой молекулярной массой. Абсолютную биодоступность КоQ10 у человека на сегодняшний день определить невозможно ввиду отсутствия его внутривенных лекарственных форм. Биологическая доступность солюбилизированных (водорастворимых) форм КоQ10 в 2,5-3 раза больше по сравнению с его жирорастворимой формой.
Предельный уровень КоQ10 в сосудистом русле регистрируется через 6-8 ч. после приема. Период полувыведения составляет 3,5 ч. При длительном применении (от 1 до 3-х месяцев) КоQ10 накапливается главным образом в печени и миокарде. Механизмы всасывания КоQ10 достигают насыщения при дозах 2400 мг/сут, и дальнейшее повышение дозы до 3000 мг/сут не сопровождается увеличением концентрации в сосудистом русле. Следовательно, всасывание КоQ10 ограничено и процент абсорбции снижается с увеличением дозы.
Из-за особенностей фармакокинетики КоQ10 следует принимать длительное время с целью повышения его содержания в сердечной мышце и оказания кардиопротекторного воздействия.
Фармакологическое действие
КоQ10 оказывает в организме следующие эффекты:
- снижает диастолическое АД;
- улучшает сократительные возможности сердца и фракцию выброса по данным эхокардиографии (УЗИ);
- способствует положительным сдвигам в метаболизме миокарда по данным электрокардиограммы;
- повышает устойчивость к физическим нагрузкам;
- обладает антиаритмическим действием;
- нормализует липидный спектр крови;
- стимулирует сжигание жира;
- регулирует уровень сахара в кровеносном русле;
- тормозит развитие атеросклероза;
- улучшает функцию эндотелия сосудов и реологические свойства крови;
- стимулирует кроветворение;
- повышает иммунитет;
- способствует замедлению старения.
Область применения
Убихинон служит для профилактики и лечения (в составе комплексной терапии) целого ряда заболеваний и патологий:
- хроническая сердечная недостаточность;
- артериальная гипертензия;
- перенесенный инфаркт миокарда;
- нарушения ритма;
- ишемическая болезнь сердца;
- недостаточность кровообращения;
- дилатационная и рестриктивная кардиомиопатии;
- инфекционные поражения миокарда;
- дислипидемии, атеросклероз;
- вегетососудистая дистония, мигрени, синдром хронической усталости, астенический синдром;
- гипотрофии, задержка роста у детей;
- иммунодефицитные состояния;
- хронические гастродуодениты, хронические пиелонефриты, нефропатии у детей;
- бронхиальная астма;
- полиомиелит;
- избыточный вес, ожирение;
- нейродегенеративные заболевания: болезнь Паркинсона, боковой амиотрофический склероз, болезнь Гентингтона;
- миопатии;
- пародонтоз;
- преждевременное старение.
Помимо этого, Коэнзим Q10 применяется при адаптации спортсменов к повышенным физическим нагрузкам, терапии кардиотоксичными препаратами, лечении статинами, в период восстановления после тяжелых заболеваний и хирургических вмешательств.
Побочное действие
Следует отметить хорошую переносимость и безопасность препаратов КоQ10, даже при назначении (добровольцам) значительно больших доз – 600 и 900 мг/сут. Не описано ни одного тяжелого побочного эффекта или смерти, обусловленных их применением. Редко (менее 1 % случаев) могут наблюдаться такие нежелательные явления, как изжога, боли в желудке, аллергическая сыпь.
Противопоказания
КоQ10 противопоказан при обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, остром гломерулонефрите, брадикардии менее 50 уд/мин. С осторожностью его следует применять при беременности, грудном вскармливании, холестазе и печеночной недостаточности.
Отсутствие водорастворимой формы КоQ10 ограничивало возможность его широкого применения в детской практике. Современные препараты КоQ10 могут использоваться в лечебных и профилактических целях при различной патологии у взрослых и детей.
Препараты коэнзима Q10
На фармацевтическом рынке представлены жирорастворимые и водорастворимые формы КоQ10, из которых вторые характеризуются более высокой биодоступностью. Кроме того, КоQ10 входит в состав комбинированных антиоксидантных препаратов в сочетании с витамином Е.
Российскими учеными разработана и запатентована технология, позволившая перевести КоQ10 в солюбилизированную (водорастворимую) форму, оптимальную для усвоения и удобную в применении.
В 2003 г. в России появилась водорастворимая форма КоQ10 –3% раствор Кудесан® (компания «Аквион»), содержащий 30 мг КоQ10 и 4,5 мг витамина Е в 1 мл. На сегодняшний день на фармацевтическом рынке доступны также препараты: Кудесан форте (6% раствор, таблетки), Кудесан для детей (жевательные таблетки), Кудесан с калием и магнием (таблетки).
С 2012 г. фармацевтической фирмой ПИК-ФАРМА выпускается препарат на основе КоQ10 – Кудевита® в капсулах по 30 мг.
Положительное действие от терапии коэнзимом Q10 следует ожидать через 1 месяц приема препарата; максимальный результат проявляется при длительности терапии от 6 месяцев. После отмены препарата достигнутый эффект исчезает через 1 месяц или более, что требует проведения повторных курсов лечения в последующем.
Перед приемом препаратов КоQ10 рекомендуется проконсультироваться с врачом и ознакомиться с полной инструкцией по применению лекарственного средства.
