Инструкция по применению препарата Нифедипин

Нифедипин – лекарственное вещество, которое выпускается в нескольких формах:

• раствор для внутривенного введения (Адалат);
• таблетки с кратковременным эффектом (Кордафен, Кордафлекс, Кордипин, Нифедипин, Фенигидин);
• таблетки продолжительного действия с контролируемым или модифицированным высвобождением вещества (Кальцигард ретард, Кордафлекс, Кордафлекс РД, Кордипин ретард, Кордипин ХЛ, Коринфар, Коринфар ретард, Коринфар уно, Нифекард ХЛ, Осмо-адалат).

Все эти лекарства – аналоги по активному веществу. Такие формы обладают одним и тем же фармакологическим эффектом и механизмом действия, но отличаются скоростью наступления эффекта и его продолжительностью. Поэтому нифедипин в растворе, таблетках короткого и продолжительного действия назначается по разным показаниям.

[Препарат Нифедипин]

1. Как работает нифедипин
2. Когда можно использовать
3. Как принимать лекарство
4. Нежелательные эффекты и противопоказания
5. Клинические исследования эффективности

Как работает нифедипин

Вещество блокирует каналы в клеточной стенке, по которым внутрь клетки поступает кальций. Таких каналов больше всего в мышечной ткани, в том числе и в миокарде. Проникновение кальция внутрь этих клеток вызывает их возбуждение, в результате чего мышца сокращается.

Если кальциевые каналы заблокировать, поступление кальция в клетки уменьшится. Вследствие этого увеличивается просвет кровеносных сосудов, в стенке которых есть круговые мышечные волокна.

Расширяются коронарные артерии, в результате кровоснабжение миокарда существенно улучшается. Увеличивается диаметр и периферических (отдаленных) артерий, что вызывает снижение давления крови.

На сократимость сердечной мышцы нифедипин практически не влияет. Он не оказывает действия и на проводящую систему сердца, поэтому в качестве антиаритмического средства не используется. Это вещество уменьшает нагрузку на сердце и потребность его в кислороде, снижает давление и улучшает коронарный кровоток. Тогда сердце начинает работать более эффективно.

Когда можно использовать

[Лекарство Нифедипин]

Показания к применению:

• профилактика приступов загрудинной боли (стенокардии) при ишемической болезни сердца (I20);
• предотвращение спазма сосудов при стенокардии Принцметала (I1)
• снятие боли за грудиной, например, при непереносимости нитроглицерина;
• постоянный контроль давления при гипертонии (I10);
• быстрое прекращение гипертонического криза;
• синдром и болезнь Рейно (спазм периферических сосудов) (I0).

Нифедипин в форме раствора применяется при тяжелых состояниях в стационаре. Короткодействующие формы (лучше без оболочки) используются в острых случаях (приступ стенокардии, гипертонический криз). Для постоянного лечения необходимо принимать препараты пролонгированного действия.

Как принимать лекарство

Инструкция утверждает, что режим приема и дозировку должен назначить врач, поскольку эффект этого препарата у каждого пациента индивидуален.

Нифедипин обычно назначается в суточной дозе от 30 до 80 мг. В случае использования короткодействующих таблеток ее делят на 3-4 приема, при использовании пролонгированных форм препарат принимают дважды в день.

При вариантной стенокардии и тяжелой гипертонии, плохо поддающейся лечению, на короткое время можно увеличить суточную дозу лекарства до 120 мг. Это можно делать только по рекомендации врача и нормальной переносимости препарата, чтобы избежать его побочных эффектов. 120 мг – максимальная доза для этого лекарства в таблетированной форме, которую можно принять в течение суток.

Для быстрого снижения артериального давления при кризе под язык кладут 10-20 мг препарата, эффект наступает в течение 15-30 минут. Нифедипин можно принимать и при загрудинной боли, также положив таблетку короткого действия под язык или разжевав ее.

В условиях стационара для купирования криза или приступа стенокардии нифедипин можно вводить внутривенно по 5 мг в час до максимальной суточной дозы 30 мг.

Нежелательные эффекты и противопоказания

Побочные действия связаны преимущественно с расширением не только коронарных (что полезно), но и других артерий (что может вызывать неприятные ощущения). Кроме того, препарат перерабатывается в организме печенью и выводится через почки, поэтому он может оказать неблагоприятное действие и на эти органы. Следует отметить, что токсические эффекты нифедипина возникают очень редко. Плюсом препарата является то, что он не действует на бронхи и углеводный обмен, как, например, бета-блокаторы.

Нежелательные явления:

Противопоказания к использованию этого лекарства:

• снижение систолического артериального давления менее 90 мм рт.ст.;
• тяжелая сердечная недостаточность, сопровождающаяся отеками и одышкой в покое;
• тяжелый аортальный стеноз (один из пороков сердца, при котором кровь с затруднением выталкивается из сердца в аорту);
• индивидуальная непереносимость.

Случаи, когда нифедипин может быть использован только в исключительных случаях по назначению врача:

[Нифедипин инструкция]

• беременность (в эксперименте на животных доказано токсическое действие препарата на эмбрион, исследования у людей не проводились);
• грудное вскармливание (лекарство выделяется с молоком и может повредить малышу);
• печеночная недостаточность (необходимо снижение дозы и лабораторный контроль безопасности использования, прежде всего регулярные анализы на содержание АлАТ и АсАТ);
• почечная недостаточность (избегать высоких доз, регулярно контролировать уровень креатинина в крови, желательно скорость клубочковой фильтрации, а также следить за диурезом);
• пожилой возраст (вероятно ухудшение кровоснабжения мозга из-за резкого расширения сосудов);
• острый инфаркт миокарда, инсульт, сахарный диабет, злокачественная гипертония, гемодиализ.

У медикамента описан синдром отмены – при внезапном отказе от приема быстро повышается давление, учащаются приступы стенокардии. Отменять лекарство нужно постепенно.

Нужно знать, что одновременное употребление нифедипина и алкоголя усиливает гипотензивный эффект препарата, что может сопровождаться головокружением и даже обмороком.

Клинические исследования эффективности

Проведено довольно много крупных международных исследований, направленных на оценку пользы и безопасности нифедипина. На основании этих данных и были сформулированы современные показания к его назначению.

Исследование INSIGHT (2000 г) показало, что препарат Осмо-адалат эффективно борется с гипертонической болезнью, он безопасен, переносится лучше диуретиков и снижает частоту инфарктов, инсультов на фоне гипертонии, а также препятствует развитию других метаболических заболеваний, например, подагры. Кроме того, он доказанно замедляет прогрессирование атеросклероза.

Исследование ENCORE I (2003 г) было посвящено изучению влияния нифедипина на механизм его сосудорасширяющего действия. Выяснилось, что этот механизм тесно связан с восстановлением функции эндотелия – внутренней выстилки сосудов.

Исследование Action (2004 г) – одно из самых крупных исследований нифедипина продленного действия. Была доказана безопасность лекарства, способность его снижать необходимость в проведении коронароангиографии и операции аортокоронарного шунтирования. Дополнение обычной терапии нифедипином пролонгированного действия приводит к улучшению прогноза у больных с гипертонией и стенокардией, в том числе после инфаркта миокарда.

Европейское общество кардиологов и Американский колледж кардиологов рекомендуют использовать пролонгированные формы нифедипина при стабильной стенокардии как в виде монотерапии, так и в сочетании с бета-блокаторами и нитратами.

Формы короткого действия сохранили свои позиции как препараты для экстренной помощи (главное показание – гипертонический криз).